Антагонисты (опиаты)

Антагонисты (опиаты)
Антагонисты (опиаты):

Антагонисты опиоидных рецепторов представляют группу препаратов, которые не владеют или имеют очень низкую активность, противодействует агонистов, тем самым предотвращая их доступ к рецепторам (например, как налоксон).

Другую группу опиоидов, которые способны вызвать ограничены реакции частичного рецепторного типа даже при введении в больших дозах, называют частичными агонистами.

Совместное введение частичных и полных агонистов уменьшает эффект действия полных агонистов.

Существует группа антагонистов опиоидных рецепторов, в неодинаковых степени влияют на различные рецепторы. Обычно такие препараты могут одновременно действовать как агонистики по отношению одного рецептора, а также как антагонисты - по отношению к другим рецепторов. Такие препараты принято называть агонист-антагонистами или еще змищанимы агонист-антагонистами. В эту группу входят такие препараты как налбуфин (нубаин), пентазоцин (фортран), бутарфанола (стадол).

Налоксон (Наркан)

Налоксон (Наркан)
Налоксон (Наркан):
Фармакокинетика
При внутривенном введении налоксона в дозе 1-4 мкг / кг приводит к реверсии аналгезии и дыхательной депрессии, вызванных опиоидами. Продолжительность этого действия невелика (30-45 мин), что, вероятно, связано с метаболизмом и быстрым вымыванием препарата из рецепторов в мозге. Поэтому для поддержания антагонистического действия препарата бывают необходимы повторные его введения.

Налоксон метаболизируется при первом прохождении в печени. Время его полувыведения составляет 64 мин. Особенно интенсивный метаболизм наблюдается при энтеральном приеме налоксона.

Дезоцин (Далган)

Дезоцин (Далган)
Дезоцин (Далган):

Дезоцин относится к синтетическим препаратам Морфина ряда и он обладает свойствами частичного агониста.

Фармакокинетика
Препарат довольно быстро расходится по организму, но достаточно медленно выводится. Объем распределения у него достаточно высокий, на что указывает интенсивное поглощение препарата тканями. Дезоцин метаболизируется в печени и выводится почками в неизмененном виде.

Фармакологическое действие
Дезоцин н отличие от пентазоцин, буторфанола и налфубина усиливает обезболивающий эффект даже после его назначения после введения других агониств. При парентеральном введены его действие равносильно действия морфина. Под влиянием налоксона обезболивающий эффект дезоцина быстро исчезает.

Буторфанол (Стадол)

Буторфанол (Стадол)
Буторфанол (Стадол):

Буторфанол (другие названия морадол, стадол, бефорал) представляет собой синтетический агонист-антагонист Морфина ряда. Его агонистического действие выражено в 20-ть раз, а антагонична - в 10-30-ть раз сильнее, чем пентазоцин.

Фармакокинетика
Препарат довольно быстро и полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Уже через 5-ть минут распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения составляет 160 минут.

Пентазоцин (тальвин)

Пентазоцин (тальвин)
Пентазоцин (тальвин):

Пентазоцин (тальвин, фортран, лексир).

Попытка найти эффективный болеутоляющее средство, не вызывает зависимости, привело к созданию пентазоцин (тальвин). Введен в затосування в 1967 году, как болеутоляющее средство, он быстро появился на нелегальном рынке, обычно в сочетании с трипеленнамином. В перечень наркотических средств, подлежащих контролю в России находится в списке II. Попытка снизить уровень употребления этого наркотика была сделана с введением тальвин Nx. Этот продукт содержит определенное количество противодействующей вещества для нейтрализации воздействий, схожих с морфином, в случае, если таблетки растворяются и затем принимаются внутрь.

Налбуфин (Нубаин)

Налбуфин (Нубаин)
Налбуфин (Нубаин):

Налбуфин (нубаин) является полусинтетическим смешанным агонист-антагонист, близким по своей химической структуре оксиморфоном и налоксоном.

Фармакокинетика
После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие создает только 10% препарата.

Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Период полувыведения налбуфином 3-6 часов.

Фармакологическое действие
При внутримышечном введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сходное с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.

Бупренорфин (Бупренекс)

Бупренорфин (Бупренекс)
Бупренорфин (Бупренекс):

Бупренорфин - это полусинтетический опиоид, который является производным опиоида тебаин.

Фармакокинетика
Бупренорфин обладает высокой липофильностью. Взаимодействие бупренорфина с рецепторами происходит достаточно медленно, и именно этот факт объясняет продолжительность действия препарата, которая не совпадает со временем его полувыведения из крови, в равной 3-5 часов.

Фармакологическое действие
Бупренорфин - это высокоактивный препарат. При внутривенном введены 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина. На рецепторы свое действие он проявляет как частичный агонист. Однако его аффинитет к этим рецепторам примерно в 50 раз сильнее, чем у морфина.
ВНИМАНИЕ!!! Вся информация предоставляется исключительно с образовательной целью. Наркотики вызывают зависимость, вредят здоровью и угрожают жизни! Главной причиной алкоголизма в нашем государстве есть традиция, которая несет серьезную угрозу будущему нации. Мы против курения, алкоголя и наркотиков