Пропоксифен (декстропропоксифен, дарвоцет, вигезиг) по своей структуре очень близок к метадона, но имеет более слабую обезболивающее действие и применяется только энтерально. Обезболивающий эффект оказывает только правовращающие изомер.
Пропоксифен впервые синтезирован в 1957 году. Эффективность этого болеутоляющего средства при применении внутрь равна 1/2 и доходит до 1/3 по сравнению с воздействием кодеина, а также 65 миллиграммов пропоксифен эквивалентную 600 миллиграммам аспирина. Пропоксифен предназначается для блокировки слабого боли. Этот наркотик ассоциируется с определенным количеством токсических воздействий, и находится в десятке наркотических веществ, которые могут приводить к смерти.
Пропоксифен часто называют "младшим братом метадона", что, собственно, и вызывает нездоровый интерес к этому веществу, а нездоровый том, что по анальгетического активности и наркогеннистю декстропропоксифен (применяемый как анальгетик) слабее во много раз, чем кодеин, не говоря о левопропоксифен, который и не содержит анальгезирующего активности, не теряя при этом способности подавлять дыхательный центр ... По анальгетической активностью гидрохлорид декстропропоксифеном в дозировке около 100 мг примерно соответствует активности одной таблетки парацетамола в 500-600 мг, 60 мг кодеина (не проявляя при этом какой-либо выраженной эйфории.
Фармакокинетика
Пропоксифен подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, поэтому его биологическое действие при энтеральном введении оказывается на 30-70%. Метаболиты пропоксифен выделяются с мочой. Период полувыведения метаболита (норпропоксифену) составляет примерно 23 ч, а самого пропоксифен - 14,6 часов, поэтому при повторных введениях уровень норпропоксифену в крови может оказаться в 4 раза выше, чем самого пропоксифен.
Использование в клинике
Пропоксифен используют как легкое анальгетик и назначают только энтерально. Его доза 90-120 мг эквивалентна 60 мг кодеина или 600 мг аспирина. Пропоксифен не предоставляет противовоспалительного и жаропонижающего действия, противокашлевое влияние незначительно.
Теги: Пропоксифен