Антагонисты (опиаты):

Антагонисты опиоидных рецепторов представляют группу препаратов, которые не владеют или имеют очень низкую активность, противодействует агонистов, тем самым предотвращая их доступ к рецепторам (например, как налоксон).

Другую группу опиоидов, которые способны вызвать ограничены реакции частичного рецепторного типа даже при введении в больших дозах, называют частичными агонистами.

Совместное введение частичных и полных агонистов уменьшает эффект действия полных агонистов.

Существует группа антагонистов опиоидных рецепторов, в неодинаковых степени влияют на различные рецепторы. Обычно такие препараты могут одновременно действовать как агонистики по отношению одного рецептора, а также как антагонисты - по отношению к другим рецепторов. Такие препараты принято называть агонист-антагонистами или еще змищанимы агонист-антагонистами. В эту группу входят такие препараты как налбуфин (нубаин), пентазоцин (фортран), бутарфанола (стадол).

Налоксон (Наркан):
Фармакокинетика
При внутривенном введении налоксона в дозе 1-4 мкг / кг приводит к реверсии аналгезии и дыхательной депрессии, вызванных опиоидами. Продолжительность этого действия невелика (30-45 мин), что, вероятно, связано с метаболизмом и быстрым вымыванием препарата из рецепторов в мозге. Поэтому для поддержания антагонистического действия препарата бывают необходимы повторные его введения.

Налоксон метаболизируется при первом прохождении в печени. Время его полувыведения составляет 64 мин. Особенно интенсивный метаболизм наблюдается при энтеральном приеме налоксона.

Дезоцин (Далган):

Дезоцин относится к синтетическим препаратам Морфина ряда и он обладает свойствами частичного агониста.

Фармакокинетика
Препарат довольно быстро расходится по организму, но достаточно медленно выводится. Объем распределения у него достаточно высокий, на что указывает интенсивное поглощение препарата тканями. Дезоцин метаболизируется в печени и выводится почками в неизмененном виде.

Фармакологическое действие
Дезоцин н отличие от пентазоцин, буторфанола и налфубина усиливает обезболивающий эффект даже после его назначения после введения других агониств. При парентеральном введены его действие равносильно действия морфина. Под влиянием налоксона обезболивающий эффект дезоцина быстро исчезает.

Буторфанол (Стадол):

Буторфанол (другие названия морадол, стадол, бефорал) представляет собой синтетический агонист-антагонист Морфина ряда. Его агонистического действие выражено в 20-ть раз, а антагонична - в 10-30-ть раз сильнее, чем пентазоцин.

Фармакокинетика
Препарат довольно быстро и полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Уже через 5-ть минут распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения составляет 160 минут.

Пентазоцин (тальвин):

Пентазоцин (тальвин, фортран, лексир).

Попытка найти эффективный болеутоляющее средство, не вызывает зависимости, привело к созданию пентазоцин (тальвин). Введен в затосування в 1967 году, как болеутоляющее средство, он быстро появился на нелегальном рынке, обычно в сочетании с трипеленнамином. В перечень наркотических средств, подлежащих контролю в России находится в списке II. Попытка снизить уровень употребления этого наркотика была сделана с введением тальвин Nx. Этот продукт содержит определенное количество противодействующей вещества для нейтрализации воздействий, схожих с морфином, в случае, если таблетки растворяются и затем принимаются внутрь.

Налбуфин (Нубаин):

Налбуфин (нубаин) является полусинтетическим смешанным агонист-антагонист, близким по своей химической структуре оксиморфоном и налоксоном.

Фармакокинетика
После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие создает только 10% препарата.

Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Период полувыведения налбуфином 3-6 часов.

Фармакологическое действие
При внутримышечном введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сходное с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.

Бупренорфин (Бупренекс):

Бупренорфин - это полусинтетический опиоид, который является производным опиоида тебаин.

Фармакокинетика
Бупренорфин обладает высокой липофильностью. Взаимодействие бупренорфина с рецепторами происходит достаточно медленно, и именно этот факт объясняет продолжительность действия препарата, которая не совпадает со временем его полувыведения из крови, в равной 3-5 часов.

Фармакологическое действие
Бупренорфин - это высокоактивный препарат. При внутривенном введены 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина. На рецепторы свое действие он проявляет как частичный агонист. Однако его аффинитет к этим рецепторам примерно в 50 раз сильнее, чем у морфина.