Антагонисты опиоидных рецепторов представляют группу препаратов, которые не владеют или имеют очень низкую активность, противодействует агонистов, тем самым предотвращая их доступ к рецепторам (например, как налоксон).
Другую группу опиоидов, которые способны вызвать ограничены реакции частичного рецепторного типа даже при введении в больших дозах, называют частичными агонистами.
Совместное введение частичных и полных агонистов уменьшает эффект действия полных агонистов.
Существует группа антагонистов опиоидных рецепторов, в неодинаковых степени влияют на различные рецепторы. Обычно такие препараты могут одновременно действовать как агонистики по отношению одного рецептора, а также как антагонисты - по отношению к другим рецепторов. Такие препараты принято называть агонист-антагонистами или еще змищанимы агонист-антагонистами. В эту группу входят такие препараты как налбуфин (нубаин), пентазоцин (фортран), бутарфанола (стадол).
Вне периода дезинтоксикации, во время проведения реабилитационного лечения, эти препараты применяют с целью вызвать у пациентов чувство страха по отношению к приему наркотиков. Суть дела состоит в том, что при употреблении героина в период действия таких препаратов резко приближает границу передозировки наркотиков. В этом случае обычная доза наркотика не вызовет «кайфа» и «прихода», а может стать смертельно опасной за счет перегрузки дыхательного центра.
Группа этих препаратов существует в виде таблеток и инъекций. Некоторые из этих препаратов обладают пролонгированным форме. Пролонгированным называется такая форма препарата, которая после однократного введения очень плохо выводится почками из организма и продолжает находиться в крови пациента от одного месяца до одного года. Так например, с легкой руки наркоманов введение пролонгированных форм налтрексона получило название «блок», «блокирование».
А народная молва сразу приписал этим препаратам свойства лекарств от героина. На самом деле, это совсем не так.
Прежде всего потому, что несмотря на проводимое лечение, несмотря на отсутствие «тяги» к наркотику по независящим от врача причинам в некоторых случаях может случиться рецидив. Например, если наркомана, который проходит лечение, в компании уговорили «еще разочек» попробовать героин, потому что по их мнению «это все блокировки - настоящая чушь», то он вполне реально может умереть от передозировки.
Прием героина во время действия препарата нолтрексон становится очень опасным. От привычной для себя дозы героина наркоман не получит ожидаемого удовольствия, но также может не почувствовать, что ему становится плохо. Развитие таких событий вполне реален. В таких случаях наркоман, почувствовав отсутствие негативного эффекта, может ввести себе повторную дозу для того, чтобы достичь желаемого «прихода» и как результат может внезапно умереть от остановки дыхательного центра.
Во-вторых, в ситуации - смерть или героин, наркоман, который знает о смерти только из телевизионных боевиков, ему кажется, что смерть это такое событие, которое может случиться только с кем-то другим, а с ним такое никогда не может произойти.
Особенно это касается подростков. Они способны использовать факт сделанной ему «блокады», как средство шантажа своих близких. Не получив от них денег на свои различные прихоти, некоторые пациенты способны «назло всем окружающим» уйти из клиники или дома и принять героин. Когда такой пациент делает себе укол «назло», он абсолютно убежден, что врач ввел ему «липу», а он всех просто напугает.
В-третьих, довольно часто встречаются случаи с вполне реальными самоубийствами, осуществляемых именно таким способом. Депрессия депрессией и неважно чем она вызвана.
Неприятности такого рода довольно часто встречаются при введении пролонгированных форм налтрексона, как единственной формы лечения (без проведения курса психотерапии и без наблюдения врача).
Схему лечения врач может использовать по-разному. Он может назначить специальный поддерживающий курс таблеток по специальной схеме, связанной с некоторыми особенностями патологического влечения к героину у конкретного пациента. Врач, в связи с особенностями характера пациента, может принять решение о применении пролонгированной формы лечения.
Теги: Антагонисты (опиаты)