Бупренорфин - это полусинтетический опиоид, который является производным опиоида тебаин.
Фармакокинетика
Бупренорфин обладает высокой липофильностью. Взаимодействие бупренорфина с рецепторами происходит достаточно медленно, и именно этот факт объясняет продолжительность действия препарата, которая не совпадает со временем его полувыведения из крови, в равной 3-5 часов.
Фармакологическое действие
Бупренорфин - это высокоактивный препарат. При внутривенном введены 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина. На рецепторы свое действие он проявляет как частичный агонист. Однако его аффинитет к этим рецепторам примерно в 50 раз сильнее, чем у морфина.
Побочные реакции на бупренорфин напоминают реакции смешанных агонист-антагонистов. Седация и сонливость отмечается почти у 50%, а рвота и тошнота - у 10-20% пациентов.
Бупренорфин не вызывает психомиметичних и дисфорических реакций.
Наблюдается состояние выраженного подавленного дыхания, которое является результатом действия бупренорфина. Именно поэтому нейтрализацию подобного действия бупренорфина можно достичь лишь при назначении больших доз налоксона. Для поддержания адекватной вентиляции легких у больных, получивших большие дозы бупренорфина, можно применить доксапрам. На сердечно-сосудистую систему организма бупренорфин действует так же, как и морфин.
Использование в медицине
Бупренорфин в большинстве случаев назначают внутримышечно или внутривенно дозой 0,3 мг через каждые 6-ть часов. В данном случае наиболее эффективно устраняются выраженные и тяжелые боли в послеоперационном периоде, а также болевые синдромы при инфаркте миокарда, почечной колике, рака.
Теги: Бупренорфин (Бупренекс)