Налбуфин (нубаин) является полусинтетическим смешанным агонист-антагонист, близким по своей химической структуре оксиморфоном и налоксоном.
Фармакокинетика
После приема внутрь налбуфин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении в печени. Биологическое действие создает только 10% препарата.
Основным продуктом метаболизма является неактивный глюкуронид. Период полувыведения налбуфином 3-6 часов.
Фармакологическое действие
При внутримышечном введении налбуфин вызывает обезболивание, вполне сходное с действием морфина (соотношение действия 1:1). Время наступления обезболивания и его продолжительность такие же, как и у морфина.
При повышении дозы свыше 0,45 мг / кг обезболивающее действие не усиливается, угнетение дыхания не ухудшается.
Этот препарат также способен ускорять развитие симптомов отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Седативный эффект относится к наиболее частых проявлений побочного действия налбуфином, что наблюдается у 33% пациентов. Нередко имеет место и обильное потоотделение. Дисфория наблюдается реже, чем при назначении пентазоцин или буторфанола, однако частота ее увеличивается по мере нарастания дозирования.
В отличие от пентазоцин и буторфанола налбуфин не повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и частоту сердечных сокращений.
Использование в клинике
Налбуфин включают в премедикацию (0,1 мг / кг в / м) и дополняют общую анестезию (основные дозы - 0,15-0,25 мг / кг и поддерживающие дозы - 0,05-0,075 мг / кг). Применение налбуфином предупреждает послеоперационную тошноту и рвоту.
Налбуфин используют в комбинации с препаратами, которые усиливают анальгезию и нейровегетативные активность, например с клонидином (клофелином) в дозе 25-50 мкг внутривенно.
Обычная доза препарата при внутримышечном или внутривенном введении взрослым равна 10 мг каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
Теги: Налбуфин (Нубаин)