Пентазоцин (тальвин, фортран, лексир).
Попытка найти эффективный болеутоляющее средство, не вызывает зависимости, привело к созданию пентазоцин (тальвин). Введен в затосування в 1967 году, как болеутоляющее средство, он быстро появился на нелегальном рынке, обычно в сочетании с трипеленнамином. В перечень наркотических средств, подлежащих контролю в России находится в списке II. Попытка снизить уровень употребления этого наркотика была сделана с введением тальвин Nx. Этот продукт содержит определенное количество противодействующей вещества для нейтрализации воздействий, схожих с морфином, в случае, если таблетки растворяются и затем принимаются внутрь.
Пентазоцин есть синтетические опиоиды из группы бензоморфана. Его обезболивающие свойства связаны с лево изомером этого препарата.
Пентазоцин вызывает угнетение дыхания. Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезии. При дозе выше 30 мг пропорционального роста депрессии дыхания не происходит. У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг. Пентазоцин не вызывает гипотензии и брадикардии, однако есть данные об умеренном гипердинамический эффект при внутривенном ведении 30 мг (повышение артериального давления и давления в малом круге, тахикардия). Влияние пентазоцин на давление в желчных путях выражено слабо. Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Пентазоцин лактат выпускают в растворе для инъекций в концентрации 30 мг / мл. Для приема внутрь выпускают в таблетках с ацетилсалициловой кислотой (12,5 мг пентазоцин и 325 мг ацетилсалициловой кислоты) или налоксоном (50 мг пентазоцин и 0,5 мг налоксона). Доза пентазоцин для взрослых - 30 мг внутримышечно или 50 мг каждые 3-4 часа энтерально. В дозе 50 мг пентазоцин оказывает анальгетическое действие, эквивалентное 60 мг кодеина.
Фармакокинетика
Пентазоцин хорошо абсорбируется при энтеральном и парентеральном введении. После приема внутрь биологическое действие создает не более 20% дозы препарата через интенсивный метаболизм в печени.
В ходе метаболизма образуются неактивные глюкурониды, которые выделяются с мочой вместе с 5-25% неизмененного препарата.
Фармакологическое действие
Пентазоцин вызывает аналгезию а также психомиметичний и дисфорический эффекты.
При парентеральном введении пентазоцин в 2-3 раза слабее морфина. Препарат также вызывает седативное действие и потоотделение. Высокие дозы пентазоцин провоцируют галлюцинации и психомиметичний эффект ("активная тревога", деперсонализация и т.п.).
Пентазоцин вызывает угнетение дыхания. Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезии. При дозе выше 30 мг пропорционального роста депрессии дыхания не происходит. У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг. Пентазоцин не вызывает гипотензии и брадикардии, однако есть данные об умеренном гипердинамическим эффекте при внутривенном ведении 30 мг (повышение артериального давления и давления в малом круге, тахикардия). Влияние пентазоцин на давление в желчных путях выражено слабо. Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Среди смешанных агонист-антагонистов он обладает максимальной способностью подавлять дыхание и вызывать аналгезии. При дозе выше 30 мг пропорционального роста депрессии дыхания не происходит.
У взрослого человека с массой тела 70 кг максимальный эффект наступает при дозе 60 мг.
Опасность развития привыкания невелика, но все же иногда появляются физическая зависимость и наркомания. Пентазоцин способен ускорять развитие синдрома отмены у лиц с физической зависимостью от опиоидов.
Использование в клинике
Пентазоцин может применяться в качестве антагониста морфина (фентанила). Ввод осуществляется за 10-15 мин до окончания операции: внутривенно медленно (в течение 2-3 мин) вводят пентазоцин (1 мг / кг) целесообразно сначала ввести половину расчетной дозы, а через 3-4 мин, то, что осталось.
Эффект пробуждения и восстановления самостоятельного дыхания наступает через 3-4 мин. Уменьшая депрессию дыхания, связанную с применением фентанила, пентазоцин при введении сам приводит к ней, хотя длительность депрессии значительно меньше.
Доза пентазоцин для взрослых - 30 мг внутримышечно или 50 мг каждые 3-4 ч энтерально. В дозе 50 мг пентазоцин оказывает анальгетическое действие, эквивалентное 60 мг кодеина.
Теги: Пентазоцин (тальвин)