Буторфанол (другие названия морадол, стадол, бефорал) представляет собой синтетический агонист-антагонист Морфина ряда. Его агонистического действие выражено в 20-ть раз, а антагонична - в 10-30-ть раз сильнее, чем пентазоцин.
Фармакокинетика
Препарат довольно быстро и полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Уже через 5-ть минут распределяется половина введенного препарата. Окончательное время полураспределения составляет 160 минут.
Вещества, образовавшиеся в процессе метаболизма неактивны. Около 25% введенной дозы выделяют почки, и около 85% его количества связывается с белками плазмы крови. При энтеральном введении буторфанол проявляет незначительный эффект через интенсивность метаболизма при первом прохождении в печени.
Фармакологическое действие
Буторфанол примерно в 3-5 раз активнее по анальгезии, чем морфин. Подобно многим другим смешанных агонист-антагонистов, буторфанол вызывает седативный. В некоторых случаях он может подавлять процесс дыхания и вызвать анальгезии, как это свойственно смешанным агонист-антагонистам.
Буторфанол повышает общий артериальное давление, и давление в легочной артерии и ЧСС, подобно как и пентазоцин.
Использование в клинике
Показаниями для назначения буторфанола служат так сильно выраженные боли как печеночная и почечная колика, острый послеоперационный боль. При введении препарата внутримышечно рекомендуемая доза 1-2 мг, а при внутривенно - 0,5-2 мг через каждые 3-4 часа.
За счет седативного действия препарат применяют в премедикации. Его также применяют как эффективное средство для эпидуральной анестезии, в частности при проведении кесарева сечения при родах. Достаточно комфортное обезболивание обеспечивается при введении 2 мг буторфанола в 10 мл физиологического раствора.
Теги: Буторфанол (Стадол)