Фармакокинетика
При внутривенном введении налоксона в дозе 1-4 мкг / кг приводит к реверсии аналгезии и дыхательной депрессии, вызванных опиоидами. Продолжительность этого действия невелика (30-45 мин), что, вероятно, связано с метаболизмом и быстрым вымыванием препарата из рецепторов в мозге. Поэтому для поддержания антагонистического действия препарата бывают необходимы повторные его введения.
Налоксон метаболизируется при первом прохождении в печени. Время его полувыведения составляет 64 мин. Особенно интенсивный метаболизм наблюдается при энтеральном приеме налоксона.
Фармакологическое действие
По опиоидов, назначаемых обычными путями, налоксон действует как антагонист, устраняя вызванный им нарушения дыхания и анальгезию. При специальном подборе доз можно сохранить, хотя бы частично, анальгезию при минимально выраженной дыхательной депрессии. Однако тошнота, рвота и стимуляция сердечно-сосудистой деятельности могут сопровождать частичное ослабление анальгезии.
Действие налоксона, введенного эпидурально, растет в соответствии с повышением дозы. При инфузии налоксона в дозе 5 мкг / кг / ч качество вызвана эпидуральным введением морфина анальгезию не меняет, но устраняются нарушения дыхания.
Инфузия налоксона в дозе 10 мкг / кг / ч уже снижает аналгезии. Введение налоксона в дозе 5-10 мкг / кг / ч устраняет как депрессию дыхания, так и анальгезии, вызванные фентанилом.
Появление тошноты и рвоты непосредственно связано со скоростью введения налоксона. Малые дозы препарата назначаются каждые 2-3 мин, снижают частоту этих побочных реакций.
Налоксон может увеличивать нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Это выражается активацией симпатической нервной системы: тахикардия, гипертензия, аритмия, отек легких
Теги: Налоксон (Наркан)