Триазолам (Хальцион, Тriazolam, Halcion) обладает выраженным снотворным эффектом. Его эффективная снотворное доза 0,25 - 0,5 мг. Он быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения составляет 1,5 - 3 часа. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и другие побочные явления менее выражены, чем при приеме нитразепама, однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры безопасности, что и при применении нитразепаму. Следует учитывать, что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем нельзя допускать бесконтрольного его применения.
За рубежом в качестве снотворных средств применяются также некоторые другие производные бензодиазепина, близкие по структуре к бензодиазепиновых транквилизаторов: флуразепам, лоразепам. Эти препараты близки по структуре и действию нитразепама (в молекуле флуразепама содержится атом фтора). Различаются по скорости всасывания, длительности действия, эффективным дозам.
Фармакологическое действие
Хальцион - производное бензодиазепина. Обладает выраженным снотворным действием. При расстройствах сна сокращает период засыпания и уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Препарат существенно не влияет на III, IV фазы сна и фазу быстрого движения глаз. Фармакокинетика Хальцион быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 89%. Препарат метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,7 ч. Препарат выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно почками - 80%, и 8% - с калом. Менее 1% выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Лечение кратковременных нарушений, лечение длительных нарушений сна (в составе комбинированной терапии).
Побочное действие
Со стороны ЦНС и органов чувств: сонливость, головокружение, оглушение, нарушение координации, атаксия. Реже - затруднение концентрации внимания, нарушение сознания, памяти, зрения, вкуса, депрессия. Описаны случаи развития агрессивности, повышенной возбудимости, нарушений координации и атаксии, галлюцинаций, сомнамбулизма, антероградной амнезии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензодиазепинов.
Особые указания
С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени, выраженной легочной недостаточности, страдающих депрессией, имеют суицидальные наклонности; лицам, склонным к формированию лекарственной зависимости. Препарат не предназначен для длительного применения. Желательно ограничить повторные назначения препарата лицам, которые не находятся под наблюдением врача. Если препарат не вызывает дневной сонливости, он может быть назначен лицам, профессия которых требует быстроты психической и физической реакции. Однако, пациенты должны быть предупреждены о возможности снижения скорости реакции при работе с механизмами и управлении автомобилем. В проведенных исследованиях было показано отсутствие развития выраженной переносимости препарата, кумуляции его в организме или синдрома отмены, который по окончании срока его приема, составлял от 4 дней до 3 мес. Формирования лекарственной зависимости встречается крайне редко. Необходимо предупреждать пациентов об опасности употребления алкоголя на фоне терапии хальционом. Безопасность применения триазолама (хальциона) при беременности, а также у детей и подростков младше 18 лет не доказана. При необходимости назначения хальциону кормящим матерям продолжать грудное вскармливание не рекомендуется.
Передозировка
Проявлением передозировки хальционом является его основные клинические эффекты - дремотное состояние и сон. Необходимо тщательно следить за показателями функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Рекомендуется провести промывание желудка. Показано внутривенное введение жидкости, при необходимости проведения искусственной вентиляции легких, внутривенное введение левартеренола или метараминала.
Лекарственное взаимодействие
Активность хальциону (триазолама) может усиливаться при его назначении с седативными препаратами. Совместное назначение препарата с циметидином приводит к увеличению концентрации хальциону в плазме, что может потребовать снижения дозы препарата. Концентрация триазолама (хальциону) в плазме крови увеличивается в 2 раза при его назначении одновременно с антибиотиками из группы макролидов, при этом также увеличивается период его полувыведения.
Теги: Триазолам (Хальцион)