2 мг N24 таблетки
Состав
Одна таблетка содержит: активное вещество - клоназепам – 2 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, тальк очищенный.
Химическое название и CAS номер
5-(2-хлорфенил)-7-нитро-2, 3-дигидро-1H-1,4- бензодиазепин-2-он; 1622-61-3.
Фармакологическая группа и код АТХ
Противосудорожное средство; код АТХ – N03AE01.
Фармакологическое действие
Клоназепам обладает общими для всех бензодиазепинов фармакологическими свойствами, заключающимися в противосудорожном, седативном, миорелаксирующем и анксиолитическом эффектах. Как и у других бензодиазепинов, Клоназепам стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального приема клоназепам, всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в большинстве случаев через 1-4 часа после перорального приема. Биодоступность после перорального приема составляет 90%.
Распределение: клоназепам на 86% связывается с белками плазмы. Клоназепам проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Метаболизм: биотрансформация клоназепама в организме осуществляется путем окислительного гидроксилирования и восстановления 7-нитрогруппы с образованием 7-амино-, 7-гидрокси- и 7-ацетиламиносоединений, которые в дальнейшем могут подвергаться конъюгации. Основным метаболитом является 7-аминоклоназепам, который показал лишь незначительную противосудорожную активность. После перорального приема 50-70% дозы выводится с мочой, а 10-30% - с калом, почти исключительно в виде свободных или конъюгированных метаболитов. Менее 0.5% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.
Выведение: период полувыведения в терминальной фазе составляет 20-60 часов (в среднем - 30 часов).
Показания
- Судорожные припадки различной этиологии, миоклоническая эпилепсия.
- Паническое расстройство.
Способ применения и дозы
Применяют Клоназепам внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы Клоназепама нужно подбирать индивидуально в зависимости от клинической реакции больного, переносимости препарата и возраста больного. Во избежание побочных явлений в начальном периоде лечение Клоназепамом необходимо начинать с малой дозы и постепенно увеличивать суточную дозу до тех пор, пока не будет найдена поддерживающая доза, отвечающая потребностям больного. Суточную дозу следует делить на 3 равных приема. Если дозы делятся не поровну, то наибольшую дозу нужно принимать перед отходом ко сну. На подбор дозы уходит обычно 2-4 недели. После этого суточную дозу следует принимать однократно, вечером. При отмене препарата дозу следует уменьшать постепенно.
Лечение судорожных припадков и миоклонической эпилепсии
Дозы для взрослых
Начальная доза составляет 1 мг на ночь (0.5 мг для пожилых), для 4 ночей. Дозу можно увеличивать на 0.5 мг один раз в четыре дня, либо до прекращения приступов, либо до возникновения нежелательных явлений, препятствующих дальнейшему повышению дозы. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, в зависимости от эффекта; обычно бывает достаточно 4-8 мг на ночь; при необходимости дозу можно разделить на 3-4 приема. Высшая терапевтическая доза для взрослых - 20 мг/сутки; превышать ее не следует!
Дозы для детей
Начальная доза для детей от 5 до 12 лет составляет 0.5 мг на ночь, для 4 ночей. Дозу увеличивают в течение 2-4 недель до поддерживающей дозы 3-6 мг/сутки, разделенную на 3-4 приема. Поддерживающую дозу можно принимать целиком, на ночь.
Начальная доза для детей от 12 до 18 лет составляет 1 мг на ночь, для 4 ночей. Дозу увеличивают в течение 2-4 недель до поддерживающей дозы 4-8 мг/сутки, разделенную на 3-4 приема. Поддерживающую дозу можно принимать целиком, на ночь. Высшая терапевтическая доза - 20 мг/сутки; превышать ее не следует!
Лечение панических расстройств
Поддерживающая доза составляет 1 мг/сутки (для некоторых больных – до 4 мг/сутки).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко, особенно в начале лечения или при превышении рекомендуемых доз – сонливость (у 50% больных), атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость (эти явления обычно исчезают при снижении дозы или в процессе продолжения терапии); очень редко – головокружение, головная боль, депрессия, в отдельных случаях – эпизоды амнезии. Возможно развитие парадоксальных реакций (возбуждение, чувство тревоги и страха, галлюцинации, бессонница, усиление мышечного тонуса). В таких случаях следует прекратить прием препарата.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко – сухость во рту или гиперсаливация, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушение аппетита; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: в редких случаях при применении высоких доз отмечалось угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.
Прочие: очень редко – кожные реакции, нарушения зрения, недержание мочи, изменение либидо, лихорадка; в отдельных случаях – изменения картины периферической крови.
Противопоказания
- Миастения.
- Закрытоугольная глаукома.
- Тяжелая хроническая дыхательная недостаточность.
- Выраженные нарушения функции печени и почек.
- Острая алкогольная интоксикация.
- Острая интоксикация психотропными препаратами.
- Беременность и лактация (грудное вскармливание).
- Повышенная чувствительность к препарату и к бензодиазепинам.
Особые указания
Включая Клоназепам в уже применяющуюся схему противосудорожной терапии, необходимо учитывать, что применение нескольких противосудорожных препаратов может привести к увеличению частоты побочных действий.
Клоназепам не рекомендуется назначать при депрессивных неврозах, депрессиях различной этиологии, психозах.
Назначение Клоназепама при дыхательной недостаточности, синдроме ночного апноэ, коматозном состоянии, требует тщательной оценки показаний в связи с возможностью угнетения дыхания.
С осторожностью следует применять при органической церебральной недостаточности.
Клоназепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации). При длительном приеме Клоназепама необходим периодический контроль картины периферической крови; при заболеваниях печени и почек необходимо тщательно контролировать их функции.
Лечение Клоназепамом рекомендуется начинать в конце рабочей недели.
Допускается использование Клоназепама при открытоугольной глаукоме, если больные получают адекватную заболеванию терапию.
У пожилых пациентов возможна повышенная чувствительность к препарату вследствие усиления его действия.
При длительном применении Клоназепама возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Абстинентный синдром может проявляться в виде тремора, беспокойства, нарушения сна, тревоги, головной боли, снижения концентрации внимания. Возможно возникновение повышенного потоотделения, мышечных судорог, болей в животе спастического характера, расстройств чувствительности, редко – бреда и судорог центрального происхождения. Для уменьшения риска появления зависимости от Клоназепама следует применять препарат по возможности кратковременно.
В период применения Клоназепама следует воздерживаться от приема алкоголя (из-за взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС и возможного появления синдрома патологического опьянения).
При отмене препарата дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности, в зависимости от дозы и длительности его применения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: пациентам, принимающим Клоназепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: необходимо помнить о том, что пациент мог принять несколько лекарственных препаратов. Помимо контроля за дыханием, частотой сердечных сокращений и артериальным давлением, показано промывание желудка, внутривенное введение жидкостей, общие поддерживающие мероприятия; при этом наготове должны иметься средства неотложной помощи при возможной обструкции дыхательных путей. Гипотонию можно устранить с помощью симпатомиметиков.
Предостережение: антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может провоцировать судорожные припадки.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), могут ускорять выведение клоназепама.
При одновременном применении Клоназепама с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. этанолом и этанолсодержащими препаратами, ингибиторами МАО и другими антидепрессантами, нейролептиками, антигистаминовыми препаратами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, барбитуратами) усиливается их угнетающее действие на ЦНС. При одновременном применении с цизапридом также может наблюдаться усиление седативного действия Клоназепама.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15-250С.
Срок хранения
Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Теги: Клоназепам